domingo, 15 de novembro de 2009

Receptores Opióides


Os receptores opióides são receptores celulares para neurotransmissores presentes no sistema nervoso humano, aos quais se unem os opióides.


A sua existência se postulou nos anos 70 ante a multiplicidade de respostas farmacológicas que produz a administração externa de opiáceos. Em 1973 descobriu-se a sua existência e denominaram-se, de forma genérica, receptores opióides.

Os opióides, quer sejam endógenos (produzidos pelo próprio organismo) ou exógenos (administrados externamente), unem-se de forma específica e reversível a estes receptores, produzindo deste modo as suas ações biológicas.

Os opióides são agonistas dos receptores opióides encontrados nos neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino. Os receptores opióides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua modulação é feita pelos opióides endógenos (fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, que são neurotransmissores.

Existem três tipos de receptores opióides: μ (mu), κ (kappa), e σ (sigma). Os receptores mu são os mais significativos na ação analgésica, mas os sigma e kappa partilham de algumas funções. Cada tipo de receptores é ligeiramente diferente do outro, e apesar de alguns opióides ativarem todos de forma indiscriminada, alguns já foram desenvolvidos que ativam apenas um subtipo. Recentemente (em 1981) foi identificado o receptor δ (delta), que não é ativado por opióides endógenos, por isso ele é desconsiderado.

Os opióides endógenos são peptididos (pequenas proteínas). Os fármacos opióides usados em terapia apesar de não serem proteínas têm conformações semelhantes em solução às dos opióides endógenos, ativando os receptores em substituição destes.


Os receptores opióides encontram-se localizados predominantemente no sistema nervoso (no encéfalo, especialmente na área tegmental ventral e ao longo da medula espinhal e na periferia).

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