quarta-feira, 2 de dezembro de 2009

Opióides e a Dor Crônica e Oncológica


Análogos da Morfina

Agonistas: Morfina, Heroína, Codeina.
Agonistas Parciais: Nalorfina e Levalorfan
Antagonistas: Naloxona

Derivados Sintéticos

Fenilpiperidimas - Meperidina e Fentanil
Metadona - Metadona e Dextropropoxifeno
Benzomorfan - Pentazocina
Tebaina - Etorfina

A dor crônica e principalmente a dor oncológica são entidades que provocam sofrimentos intensos e requerem terapêutica medicamentosa em 82% dos pacientes. Para o tratamento da dor oncológica e de outras dores crônicas não controladas, é imprescindível nos casos de dor severa a administração de opióides fortes como a morfina e o fentanil. O sofrimento ocasionado pelas dores mascara a gravidade da doença, tirando as forças para lutar em cada dia por um viver com dignidade.
O fentanil é analgésico opióide sintético, com ação agonista forte nos receptores µ, sendo altamente lipofílico, agindo predominantemente em âmbito supra-espinhal, especialmente em região talâmica provocando por isto menos obstinação intestinal que outros opióides. O fentanil tem sido usado em anestesia via venosa, mas atualmente também é disponível em adesivo(patch), para administração transdérmica em pacientes com dor principalmente oncológica.
O fentanil é 100 a 150 vezes mais potente que a morfina na analgesia da dor oncológica.
O uso da apresentação transdérmica (adesivo) é uma opção analgésica que surge pela dificuldade dos pacientes, principalmente idosos e crianças, em aceitar medicação de uso continuo e rigoroso, ou pela impossibilidade de deglutir os alimentos e medicações, permitindo, portanto uma vida sem dor e a mais ativa possível.
A Organização Mundial de Saúde indica que o tratamento da dor oncológica não se aplica somente aos doentes fora de tratamento para cura ou em fase final de vida, mas desde o diagnóstico até a morte.
Segundo dados do Instituto Nacional do Câncer, há a estimativa para o ano de 2008 de 466.730 casos novos de câncer, sendo 5.620 o número de casos esperados para o Distrito Federal. Estima-se que 1876 pacientes necessitaram de cuidados paliativos no DF em 2008

Fonte: http://www.saude.df.gov.br/sites/100/163/00004485.doc

FARMACOLOGIA DOS OPIÓIDES



A solubilidade lipídica (coeficiente octanol/
água) é de 1,4 para a morfina, 813 para o
fentanil, 145 para o alfentanil e 1778 para o sufentanil.
A morfina possue a menor lipossolubilidade o
que resulta numa lenta penetração através das membranas;
isto faz com que chegue ao sistema nervoso
central lentamente, exibindo um início de ação mais
demorado. O sufentanil, fentanil e em menor grau o
alfentanil possuem uma alta lipossolubilidade e portanto
um rápido início de ação após injeção venosa.
A porcentagem de ligação protéica (incluindo
albumina e a1-glicoproteína ácida), em pH
7,4, é de 30 para a morfina, 84 para o fentanil, 92
para o alfentanil e 93 para o sufentanil. O fentanil,
alfentanil e sufentanil ligam-se principalmente a a1-
glicoproteína ácida, enquanto que a morfina liga-se,
principalmente, à albumina9. Os opióides mais recentes
possuem um alto grau de ligação protéica, conseqüentemente
uma menor quantidade do fármaco
está disponível na forma livre, estado no qual há a
penetração no sistema nervoso central e produção
do efeito. A alta taxa de ligação protéica também
contribui para um menor volume de distribuição e
limita a quantidade de droga livre disponível para
eliminação pelos sistemas hepático e renal, o que
reduz a taxa de depuração.

A identificação de receptores opióides na
década de 70 foi também acompanhada da identificação
de substâncias endógenas que se ligavam a
eles. Estas substâncias são peptídeos, divididos em
3 famílias, cada uma originada de um gene distinto.
Estes genes orientam o código de síntese de uma
grande proteína precursora a partir da qual os vários
peptídeos ativos são separados. Uma destas proteínas
precursoras é a pro-opiomelanocortina que dá
origem ao hormônio melanocítico estimulante, ACTH
e ß-endorfina. O segundo grupo de peptídeos
opióides deriva do precursor pro-encefalina, que dá
origem a metionina encefalina (met-encefalina) e à
leucina encefalina (leu-encefalina). O terceiro precursor
é a pro-dinorfina que origina as dinorfinas
(com cadeias de aminoácidos de diferentes comprimentos).
Os ligantes endógenos dos receptores
opióides não são só diferentes em suas origens genéticas,
mas aparecem em células e áreas diversas
do sistema nervoso central.


Fonte:
Opióides e Antagonistas
Revista Brasileira de Anestesiologia 65
Vol. 44 : Nº 1, Janeiro - Fevereiro, 1994

Mecanismo de Ação dos Opióides


Os opióides ligam-se aos receptores, tanto
no sistema nervoso central como em outros tecidos.
Somente a forma levo-rotatória possue atividade
agonista.A existência da forma ionizada é necessária
para a interação com o ligante aniônico do receptor.
A ligação de um opióide endógeno ou exógeno
com o receptor promove a inibição do segundo
mensageiro, altera o transporte do cálcio na membrana
celular e atua pré-sinapticamente impedindo a
liberação de neurotransmissor.

Fonte:
Opióides e Antagonistas
Revista Brasileira de Anestesiologia 65
Vol. 44 : Nº 1, Janeiro - Fevereiro, 1994

terça-feira, 1 de dezembro de 2009

Opióides e opiáceos: ação similar, mas estrutura e testes diagnósticos diferentes


A similaridade de nomes pode levar a solicitação e interpretação inapropriadas.
Os opiáceos são substâncias químicas, presentes na papoula, com reconhecida ação analgésica e depressora do sistema nervoso central. Os opióides, por sua vez, consistem em produtos sintéticos com estrutura química diferente, porém com atuação similar à dos opiáceos. Todos eles podem causar dependência, mas o diagnóstico dessa condição exige recursos diferentes, apropriados a cada grupo. Na investigação de abuso de opiáceos, os testes de triagem rotineiramente empregados utilizam um anticorpo otimizado para reconhecer essas ubstâncias, o qual, contudo, não é capaz de detectar os opióides. Assim sendo, em caso de suspeita de uso abusivo de opióides, deve-se recorrer a uma pesquisa específica, que pode ser realizada tanto no cabelo quanto na urina, de acordo com a informação almejada. Isso porque o cabelo oferece um histórico do consumo de drogas ao longo de meses, enquanto a urina evidencia o uso nos últimos dias.

Grupo de Substâncias Origem Exemplos Material para
detecção
* Opiáceos * Natural - Papoula * Morfina * Cabelo/Urina
* Opióides * Sintética * Fentanil e Meperidina * Cabelo/Urina

Fonte: http://www.fleury.com.br/Pages/Default.aspx

O que são opiáceos e opióides?


Substâncias chamadas de drogas opiáceas ou simplesmente opiáceos são aquelas obtidas do ópio; podem ser opiáceos naturais quando não sofrem nenhuma modificação (morfina, codeína) ou opiáceos semi-sintéticos quando são resultantes de modificações parciais das substâncias naturais (como é o caso da heroína que é obtida da morfina através de uma pequena modificação química).
Mas o ser humano foi capaz de imitar a natureza fabricando em laboratórios várias substâncias com ação semelhante à dos opiáceos: meperidina, o propoxifeno, a metadona são alguns exemplos. Estas substâncias totalmente sintéticas são chamadas de opióides (isto é, semelhante aos opiáceos). Todas elas têm um efeito analgésico (tiram a dor) e um efeito hipnótico (dão sono). Por ter estes dois efeitos estas drogas são também chamadas de narcóticas.
Eles são contra indicados na gravidez. Tanto a morfina e heroína como outros narcóticos passam da mãe para a criança que ainda está no útero, prejudicando-a. E quando a criança nasce e deixa de receber a droga, que vinha através da mãe, pode passar a sofrer a síndrome de abstinência.

Fonte: http://www.unifesp.br/dpsicobio/cebrid/quest_drogas/opiaceos.htm

sábado, 28 de novembro de 2009

MORFINA PARECE PROMOVER CRESCIMENTO DE TUMORES NOS DOENTES ONCOLÓGICOS


Analgésicos opióides poderão promover o crescimento e metastização das células tumorais, revelam dois estudos.

Dois novos estudos sugerem que a morfina e outros analgésicos opióides poderão promover o crescimento e metastização das células tumorais.

Os trabalhos, apresentados esta semana numa conferência internacional sobre câncer, em Boston, demonstram ainda que, no câncer do pulmão, ao evitar que os opióides alcancem as células doentes, previne-se a sua proliferação e migração. Os resultados, obtidos através de experiências laboratoriais em culturas e em roedores, sugerem que o receptor da morfina poderá tornar-se um potencial alvo de novos tratamentos. “Se estes dados se confirmarem em ensaios clínicos, poderão alterar a forma como encaramos a anestesia cirúrgica nos doentes oncológicos”, salientou Patrick A. Singleton, da Universidade de Chicago e principal autor dos dois estudos. A morfina pode aumentar a proliferação das células tumorais, inibir o sistema imune e promover o crescimento de novos vasos sanguíneos, que alimentam o tumor.

Fonte: http://www.tribunamedicapress.pt

domingo, 15 de novembro de 2009

Receptores Opióides


Os receptores opióides são receptores celulares para neurotransmissores presentes no sistema nervoso humano, aos quais se unem os opióides.


A sua existência se postulou nos anos 70 ante a multiplicidade de respostas farmacológicas que produz a administração externa de opiáceos. Em 1973 descobriu-se a sua existência e denominaram-se, de forma genérica, receptores opióides.

Os opióides, quer sejam endógenos (produzidos pelo próprio organismo) ou exógenos (administrados externamente), unem-se de forma específica e reversível a estes receptores, produzindo deste modo as suas ações biológicas.

Os opióides são agonistas dos receptores opióides encontrados nos neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino. Os receptores opióides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua modulação é feita pelos opióides endógenos (fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, que são neurotransmissores.

Existem três tipos de receptores opióides: μ (mu), κ (kappa), e σ (sigma). Os receptores mu são os mais significativos na ação analgésica, mas os sigma e kappa partilham de algumas funções. Cada tipo de receptores é ligeiramente diferente do outro, e apesar de alguns opióides ativarem todos de forma indiscriminada, alguns já foram desenvolvidos que ativam apenas um subtipo. Recentemente (em 1981) foi identificado o receptor δ (delta), que não é ativado por opióides endógenos, por isso ele é desconsiderado.

Os opióides endógenos são peptididos (pequenas proteínas). Os fármacos opióides usados em terapia apesar de não serem proteínas têm conformações semelhantes em solução às dos opióides endógenos, ativando os receptores em substituição destes.


Os receptores opióides encontram-se localizados predominantemente no sistema nervoso (no encéfalo, especialmente na área tegmental ventral e ao longo da medula espinhal e na periferia).

sexta-feira, 13 de novembro de 2009

Formas de Uso




Durante muito tempo, a heroína foi administrada por via intravenosa.
Mas, o aparecimento da SIDA e a sua emergência devastadora entre os heroinómanos explica a tendência actual dos novos consumidores para fumar ou aspirar o vapor libertado pelo aquecimento da substância.
Estudos recentes revelam que as alterações na forma de consumo são também devido à obtenção de maior pureza e ao conceito errado que as outras vias que não a intravenosa não levam a dependência. Hoje sabe-se que a dependência ocorre qualquer que seja o modo de consumo de Heroína, uma vez que na realidade o que torna a droga viciante são os efeitos bioquímicos.
A preparação da injecção de heroína transformou-se num ritual: numa colher, ou num objecto semelhante, coloca-se a droga em pó, mistura-se com água e umas gotas de sumo de limão e coloca-se sobre uma fonte de calor para facilitar a dissolução. Sobre a mistura põe-se um pedaço de algodão ou o filtro de cigarro, para assim filtrar as impurezas, antes de introduzir a droga na seringa. Fica então preparada a injecção.
Por outro lado, o processo de fumar ou inalar os vapores libertados torna-se mais fácil e rápido se se puser a heroína num papel de estanho sobre uma fonte de calor.
É também muito frequente o consumo de heroína misturada com outras drogas, por exemplo a cocaína ("speedball"), para prolongar e intensificar os efeitos de ambos os produtos. No entanto, a injecção intravenosa continua a ser a que provoca maior intensidade e produz euforia mais rapidamente.

Pontos para injectar:

Pontos seguros (Verde)
veias do braços e dos antebraços veias das pernas
Pontos a considerar (Amarela)
pés (veias pequenas, muito frágeis, injecção dolorosa)
Pontos perigosos (Vermelha)
pescoço ,rosto ,abdómen ,peito, coxas ,sexo e pulsos




Fonte: www.ff.up.pt

Obtenção da Droga




Atualmente a heroína é fabricada em laboratórios clandestinos que se encontram principalmente nos países produtores de ópio. A heroína é obtida por acetilação da morfina com anidrido acético, apresentando-se no final na forma de pó ou de blocos com cor branca, creme ou castanha.
Após a acetilação, extrai-se as impurezas fazendo passar o alcalóide em fase orgânica (éter, clorofórmio). À fase onde o alcalóide se encontra dissolvido, junta-se carbonato de sódio, ocorrendo a precipitação da heroína, filtra-se e obtém-se um produto com 15-45% de diacetilmorfina, que é chamado de “Brow Sugar” (produto de pouca qualidade).
Continua-se a dissolver o produto em álcool e adiciona-se éter e ácido clorídrico a quente. Depois de várias filtrações e desidratações por evaporação obtém-se a heroína com uma percentagem de diacetilmorfina muito elevada (cerce de 60 a 95%).
Normalmente a heroína vendida encontra-se adulterada.

Datas Opiáceas!


Da mesma forma que se procurou um substituto para a morfina, começou-se a pesquisar substâncias para resolver o problema do vício da heroína. Uma das substâncias encontradas foi a metadona.


Datas importantes na história dos Opiáceos

1803 – A morfina foi isolada do ópio pelo Frederick Serturner.
1832 – A Codeína foi extraída do ópio.
1853 – Foi descoberta injecção hipodérmica .
1874 – A Primeira vez em que a heroína foi produzida a partir da morfina.
1898 – A Bayer Company introduz a heroína como substituto da morfina.
1906 – Passou a ser obrigatório a rotulagem das substâncias contidas nos medicamentos
1914 – Foi introduzido uma taxa para a distribuição de opiáceos
1922 – Foi restringida a importação do ópio excepto para uso medicinal.
1924 – O fabrico e posse de heroína tornou-se ilegal
1930 – Federal Bureau of Narcotics foi criada.
1970 – Divisão das drogas em categorias, regulamentos e penalizações para os narcóticos.


Abuso de Droga


"O abuso e a dependência das drogas é um grande problema enfrentado por toda a sociedade. Além dos prejuízos sociais, as drogas causam graves distúrbios físicos nos seus usuários. O conhecimento dos efeitos danosos causados pelas drogas na saúde do indivíduo pode ajudar na prevenção do seu uso".

Heroína Heroína é uma droga que leva a dependência facilmente. É uma droga processada da morfina e apresenta-se usualmente como um pó branco ou marrom. O abuso da heroína está associado com graves problemas físicos, incluindo overdose fatal, aborto espontâneo, colapso venoso e doenças infecciosas, incluindo HIV/AIDS e hepatite. Complicações pulmonares, incluindo vários tipos de pneumonia, podem resultar da condição de saúde precária do usuário, assim como do efeito depressor da heroína na respiração. Além dos próprios efeitos da heroína, a droga pode conter aditivos que não se dissolvem bem e resulta em obstrução dos vasos sanguíneos dos pulmões, fígado, rins ou cérebro. Isso causa infecção ou mesmo a morte de parte desses órgãos vitais.

Fonte: http://www.antidrogas.com.br/mostraartigo.php?c=622

sexta-feira, 16 de outubro de 2009


Rastapé - HEROÍNA


A droga que me domina

Não é a droga que se vende na esquina

A verdadeira droga de quem sonha

Não é maconha não é cocaína

O que entorpede, o que alucina

É a verdadeira droga de amorfina

O que me entorpede, enlouque, me domina

É o brilho contido nos olhos da dançarina

Minha heroína, minha heroínaSó sentir teu cheiro já me desatina

Minha heroína, minha heroína

Estou alucinado por uma menina

Minha heroína, minha heroínaSó sentir teu cheiro já me desatina

Minha heroína, minha heroínaO meu baseado é o amor dessa menina

Você é meu êxtase, meu amor próprio

Fina flor do ópio, rara seduçãoMeu êxtase, meu amor próprio

Fina flor do ópio, alucinaçãoSou dependente e eu ainda acho pouco

Estou ficando louco, venha me prender

No teu abraço está minha cura

O fim da minha loucura começa em você

Minha heroína, minha heroína

Só sentir teu cheiro já me desatina

Minha heroína, minha heroína

Estou alucinado por uma menina

Minha heroína, minha heroína

Só sentir teu cheiro já me desatina

Minha heroína, minha heroína

O meu baseado é o amor dessa menina

sábado, 10 de outubro de 2009

Sistema de saúde britânico vai distribuir heroína


Governo quer baixar números de dependência e infecção pelo HIV


A heroína está prestes a ser disponibilizada no Sistema Nacional de Saúde da Grã-Bretanha para quem necessitar da droga, como parte de uma nova estratégia do governo para combater o uso de narcóticos.


Cerca de 400 consumidores de heroína já conseguem a droga pelo sistema, através de receita médica. Mas a disponibilidade da droga ainda é precária em todo o país.


A nova estratégia, que tem vindo a ser alvo de uma série de críticas, visa o tratamento de consumidores de drogas pesadas como heroína e crack, cujo consumo tem vindo a crescer no país.


Para que o vício em drogas pesadas possa ser combatido, o paciente precisa reduzir gradualmente o seu consumo, caso contrário pode morrer.


Os utilizadores de heroína irão receber a droga num local seguro, sob supervisão médica e são-lhes disponibilizadas apenas as seringas e agulhas descartáveis.


Com esta estratégia, o Governo pretende reduzir o consumo dessas drogas e também diminuir a transmissão de doenças como hepatite e AIDS entre os utilizadores de drogas pesadas.


Enquanto a heroína e o crack são drogas classificadas na Grã-Bretanha como classe A, a mais perigosa, a maconha caiu da classe B para a C.


Segundo o governo, 99% dos custos com tratamentos de drogas vêm de drogas classe A - daí a intenção do governo em focalizar os seus programas no combate ao uso dessas drogas. Mais de 1 bilhão de libras esterlinas (R$ 5,7 bilhões) vão ser investidos nesses projetos até 2010.


O governo britânico também deu a autorização para estudos médicos sobre o uso de cannabis, desde que os especialistas obtenham licenças especiais para isso.


“Nós sabemos que a maconha é perigosa, mas ela não leva à desintegração completa da vida das pessoas como o crack, a heroína e o ecstasy”, explicou o ministro da Justiça David Blunkett.


A nova estratégia, no entanto, tende a provocar diversas críticas. “Blunkett prega uma mensagem de que o consumo da cannabis não é assim tão mau”, disse Keith Hellawell, ex-coordenador do programa de drogas do governo britânico. A mudança de classe da maconha continua a torná-la uma droga ilegal, mas as penas para o consumidor foram amenizadas.

quinta-feira, 8 de outubro de 2009

Papoula sem Morfina?


Cientistas australianos descobriram como funciona o mecanismo de uma espécie de papoula que impede a produção da morfina. A descoberta pode levar ao desenvolvimento de drogas mais eficazes. A papoula é a fonte da codeína, da morfina e de outros analgésicos, além do ópio e da heroína. Mas uma espécie mutante conhecida como Top 1 não produz nem morfina nem codeína. Num trabalho publicado na revista Nature, investigadores da Organização da Comunidade da Pesquisa Científica e Industrial (CSIRO) da Austrália descrevem como a planta produz precursores desses narcóticos, que foram transformados em novos analgésicos sintéticos. “Estamos a usar o conhecimento para produzir outras alterações nas papoulas para servir melhor as necessidades farmaceuticas humanas”, disse Philip Larkin, da CSIRO. A nova variação, segundo os cientistas, pode produzir, em grandes quantidades, outras substâncias, como a tebaína e a oripavina (em vez da morfina e da codeína). Esses dois alcalóides são pontos de partida importantes para a produção de uma nova geração de analgésicos poderosos. Os alcalóides são compostos orgânicos retirados de plantas e usados como fármacos. Os medicamentos produzidos com a planta incluem a buprenorfina e a oxicodona, que são mais seguros e mais bem tolerados que a morfina e a codeína. “A buprenorfina e outros derivados da tebaína e da oripavina como a naltrexona estão a mostrar-se muito importantes no tratamento da dependência dos opiáceos”, acrescentou Larkin. A papoula que não produz morfina foi descoberta em 1995, na Tasmânia, estado australiano onde é feito 40% do cultivo legal de opiáceos do mundo. A primeira colheita comercial desse tipo de papoula data de 1997, e hoje ela é responsável por cerca de 40% da cultura de papoila da Tasmânia. Larkin e sua equipe estudaram a configuração genética da planta mutante e identificaram as diferenças em relação à papoula comum. E descobriram que a planta que sofreu a mutação bloqueia o processo bioquímico - que normalmente levaria à produção da morfina e da codeína -, o que leva à acumulação de tebaína e oripavina. Também descobriram o mecanismo que bloqueia o processo bioquímico que produz morfina e codeína. “Esse é um bom exemplo da genética agrícola trabalhando em conjunto com o planejamento de drogas, que culminam com novos medicamentos, mas também com o desenvolvimento de novas plantas para fazer a parte mais difícil da química”, disse Larkin. “Os farmacêuticos com base em plantas são muito importantes, e cada vez mais a genética nos vai permitir desenvolver plantas para produzir de modo sustentável e com eficiência fármacos de nova geração”, afirmou o investigador.

domingo, 4 de outubro de 2009

Suíça aprova uso de heroína para tratar viciados

Os eleitores suíços aprovaram por ampla maioria neste sábado o uso da heroína no tratamento de pessoas viciadas na droga.

De acordo com os resultados finais de um referendo realizado no país neste domingo, 68% apóiam uma mudança na política de saúde pública do governo que prevê a adoção de um tratamento que receitaria a heroína para os dependentes químicos.

O tratamento já vem sendo utilizado há 14 anos como parte de um projeto-piloto em Zurique.

Com o resultado do referendo, o novo método deve ser incorporado oficialmente às políticas de saúde do governo.

A Suíça será o primeiro país a adotar o tratamento como parte de suas políticas públicas.

Os opositores da proposta afirmam que receitar heroína para os viciados pode influenciar os jovens, além de prejudicar os próprios dependentes químicos.

Autoridades que defendem a proposta afirmam que diminuiu o número de crimes cometidos por viciados em heroína desde o início do programa piloto.

No mesmo referendo, os suíços rejeitaram a descriminalização do uso da maconha.

segunda-feira, 14 de setembro de 2009

Relato de Caso


Relato de caso


O paciente é um homem português de 40 anos de idade, que iniciou consumos de cannabis e álcool aos 22 anos, heroína aos 23, e consumos injetáveis, com partilha de material, aos 25. Com a evolução do quadro, o paciente passou a consumir apenas heroína, diariamente. Em 1997, iniciou terapêutica de manutenção com L-a-acetilmethadol (LAAM) em ambulatório público para tratamento da toxicodependência, onde ainda permanece, e foi diagnosticado como portador do vírus HCV. Até então, teve diversas consultas psiquiátricas apenas para o tratamento da toxicodependência, sem outro diagnóstico. Entre 2001 e 2004, o paciente permaneceu abstinente por 2 anos e 4 meses, o que foi comprovado por análises de urina. Durante acompanhamento psiquiátrico em consequência de alterações do humor (insônia, falta de energia, apatia, baixa auto-estima, desesperança e dificuldades para tomar decisões), diagnosticou-se distimia. O tratamento da toxicodependência foi trocado para cloridrato de metadona em razão dos riscos de tratamento com LAAM, que foi abolido em todo Portugal. O paciente manteve quadro de humor estável com o uso de trazodona, paroxetina, lorazepam e oxazepam. Em 2004, iniciou tratamento para hepatite C com interferon e foi diagnosticado como portador do vírus HIV. Tanto o tratamento com interferon quanto o conhecimento da infecção pelo HIV levaram à piora do quadro mental e o paciente apresentou recaída em opioides e álcool. Nessa nova fase, o paciente bebia mais de 30 unidades de álcool por dia, recaiu em consumos injetáveis de heroína e metadona (com partilha de material) e apresentava humor deprimido e afeto hipomodulante. Ele foi medicado com venlafaxina XR 150 mg/dia e metadona 85 mg/dia. Infelizmente, o paciente abusava dos medicamentos, ingerindo diversos comprimidos ao mesmo tempo, junto com bebidas alcoólicas. Como não houve melhora do quadro com a medicação e em virtude da desorganização apresentada pelo paciente, optou-se por nova proposta terapêutica com clomipramina 75 mg/dia, olanzapina 10 mg/dia, alprazolam 3 mg/dia e metadona 105 mg/dia e iniciou-se uma proposta integralista com apoio de psicoterapia, consultas de enfermagem, psiquiátricas e de serviço social: os comprimidos eram tomados pela manhã, com a dose de metadona, em frente a um profissional da enfermagem, que a seguir fornecia os comprimidos da noite para o paciente levar para casa. A abordagem em psicologia foi reestruturada para consultas mais breves, de cunho cognitivo e comportamental, e o paciente teve de aceitar um novo esquema de consultas com o serviço social. Este último teve como base o fato de que o paciente comparecia diariamente à instituição, solicitando consultas sociais, com o objetivo de chamar atenção para sua solidão e problemas financeiros. O paciente manteve-se abstinente de heroína e álcool (comprovado por exames de urina) com essa nova proposta terapêutica, apresentando melhora do humor, mas sem melhora das condições sociais.


Relato de caso retirado do artigo: Comorbidades entre dependência química, distimia, HIV e HCV: relato de caso; da Revista de Psiquiatria Clínica, Rev. psiquiatr. clín. vol.36 no.1 São Paulo 2009.

domingo, 6 de setembro de 2009

Vício de Branco



O drama dos médicos que cedem ao apelo das drogase se tornam dependentes de morfina

"Saí do quarto e apliquei uma ampola inteira de morfina na veia. Foi como um orgasmo. A sensação de bem-estar nascia no umbigo e se espalhava para o resto do corpo. A dor da alma se dissipava. Em duas semanas, estava viciado. Foi o começo do inferno. Eu me aplicava umas doze vezes por dia. Se demorasse mais de uma hora para tomar uma nova dose, surgiam os sintomas da abstinência – ansiedade, suores, frio na barriga, diarréia. Hoje estou livre da dependência, mas ainda sonho com as sensações maravilhosas da droga. Todos os dias acordo com medo de não resistir e voltar a usar."
O depoimento acima é do médico R.J., um clínico-geral de 31 anos. O quarto a que se refere pertence a um dos mais importantes hospitais do interior de São Paulo. Aquela primeira dose aconteceu numa noite de inverno em 1996, depois de um de seus piores plantões, passado ao lado de uma paciente em estado terminal. Exausto, emocionalmente abalado, o médico correu para o banheiro, enterrou a agulha no braço e injetou morfina na veia. Um derivado do ópio, a substância é de uso restrito ao ambiente hospitalar, como anestésico e analgésico no tratamento de doentes acometidos de grande dor física. É, pode-se dizer, a versão legal da heroína, a mais devastadora das drogas. Consumida em excesso e com freqüência, vicia e pode levar à morte por parada cardiorrespiratória. O doutor R.J. sabia perfeitamente o veneno que estava jogando corpo adentro. Mas sucumbiu ao milagre do prazer instantâneo da morfina – e, conseqüentemente, à posterior agonia do vício. Durante um ano, ele foi incapaz de trabalhar sem a droga, colocando em risco não apenas a própria vida, mas a de seus pacientes.

Claudio Rossi
"Talvez não devesse ter sido médico, porque me envolvia demais com as dores dos pacientes. A droga me trazia alívio num passe de mágica. O sentimento de impotência simplesmente sumia."
R.J., 31 anos, clínico-geral e ex-dependente


Claudio Rossi
Drogas de uso hospitalar: atração fatal ao alcance da mão do médico
Histórias como a do doutor R.J. são comuns nos corredores dos hospitais. O vício da morfina entre os homens de branco é um fenômeno mundial de tal dimensão que já é considerado uma espécie de doença ocupacional. Algo similar aos problemas pulmonares que afetam os trabalhadores das minas de carvão. Raras, no entanto, são as categorias profissionais com uso tão acentuado de um único tipo de droga. Dos 9.600 médicos americanos entrevistados num estudo da Universidade da Califórnia, publicado no respeitado The Journal of the American Medical Association, cerca de 20% usaram opiáceos. A incidência é impressionante, duas vezes superior à média de consumo de drogas da população em geral. O consumo de morfina e substâncias similares entre os médicos só perde para o álcool (veja quadro). No Brasil não se tem números precisos, mas não há razões para supor que o abuso seja menor, visto que as condições de trabalho são piores. Somente sob a supervisão da psiquiatra carioca Maria Tereza de Aquino, diretora do Núcleo de Estudos e Pesquisas em Atenção ao Uso de Drogas da Universidade Estadual do Rio de Janeiro, passaram oitenta médicos viciados nos últimos oito anos. "O mais preocupante é que esses médicos estão na ativa, atendendo em UTIs, aplicando anestesias ou participando de cirurgias", diz ela.

"Vivia ansioso para ficar a sós com a droga. Meu organismo pedia mais e mais. Hoje, reassumi o controle de minha vida. A sensação de estar limpo é maravilhosa."
Samuel Paulo Thomas, 38 anos, cirurgião
O que leva tantos médicos a usar morfina é o stress típico da profissão e a facilidade de acesso ao medicamento. Diferentemente dos dependentes de maconha, cocaína ou heroína, os médicos não precisam lidar com traficantes nem freqüentar pontos-de-venda de entorpecentes para obter a droga preferida. Como as ampolas de morfina e suas variações, como dolantina ou fentanil, só estão disponíveis nos hospitais, tornaram-e um vício quase exclusivo da classe médica. "Eu era um drogado de luxo", diz o ex-anestesista paraibano José Antonio Ribeiro Silva, de 49 anos. "Abria o armário onde ficava o estoque de opiáceos e me servia." Silva serviu-se livremente por sete anos, alguns dos quais como chefe do departamento de anestesia de um dos mais importantes hospitais de referência para o tratamento de câncer, em São Paulo. Muito de seu sucesso profissional foi alcançado graças a sua capacidade de trabalho aparentemente inesgotável. Para estar sempre alerta, ele recorria – e todos os colegas sabiam, diz – a um poderoso combustível: um coquetel à base de morfina e dolantina. Só se livrou da dependência com uma internação de 45 dias. Depois do susto, abandonou a anestesiologia, especializou-se em psiquiatria e hoje se dedica ao tratamento de dependentes químicos.

"O mais preocupante é que esses médicos estão na ativa, atendendo em UTIs ou participando de cirurgias."
Maria Tereza de Aquino, psiquiatra carioca
"A sós com a droga" – Infelizmente, nem sempre se pode contar com o sucesso da recuperação. O anestesista paulista J.V., pai de três crianças, morreu de overdose no dia 8 deste mês, aos 38 anos. O corpo foi encontrado em casa, ao lado de três ampolas vazias de morfina. Cerca de um mês antes, em entrevista a VEJA, ele garantiu ter vencido a luta contra o vício. "Foi apenas um sonho ruim", definiu. Tinha então motivos para otimismo, pois estava afastado da droga havia um ano, depois de dois anos de abuso. No curto espaço de tempo entre a entrevista e a morte, teve uma recaída no pesadelo.
À medida que o vício avançava, o cirurgião baiano Samuel Paulo Thomas, de 38 anos, foi percebendo que não podia mais contar com a destreza e a precisão exigidas em uma cirurgia. Se o telefone tocava, convocando-o para uma emergência, mandava avisar que não estava. Sentia-se o tempo todo sonolento e só pensava nas ampolas de dolantina. "Vivia ansioso para ficar a sós com a droga", diz. Esse amargo relacionamento começou de forma banal. Ele fraturou o joelho numa partida de futebol e se livrou das dores lancinantes prescrevendo a si mesmo meia ampola de dolantina. No ano passado, decidiu que era hora de procurar ajuda e passou cinqüenta dias numa clínica de recuperação no interior paulista. "Reassumi o controle de minha vida", comemora. "A sensação de estar limpo é maravilhosa." Estar limpo, no jargão dos dependentes, traduz-se por não usar drogas.

Claudio Rossi
"Eu era um drogado de luxo. No hospital, bastava abrir o armário e me servir à vontade. Todos os meus colegas sabiam do meu vício e não fizeram nada para me ajudar."
José Antonio Ribeiro Silva, 49 anos, ex-anestesista e hoje psiquiatra

A coragem de Thomas em expor o próprio vício é exemplar, mas uma raridade. Se para qualquer pessoa é difícil assumir a dependência química, que dirá para os médicos, acostumados à idéia de que os doentes são sempre os outros. Por isso tantos personagens desta reportagem são identificados apenas por iniciais. Os colegas de trabalho, quando descobrem, na maioria dos casos, optam pelo silêncio. Nos dois maiores conselhos regionais de medicina, o de São Paulo e o do Rio, existem apenas oito processos administrativos sobre fraude, furto ou comportamento indevido relacionados a opiáceos. "As denúncias não chegam aos conselhos por causa do corporativismo", explica Rui Haddad, conselheiro do CRM do Rio. Na prática diária da medicina, médico não denuncia médico. É assim no mundo inteiro. "Muitas vezes os amigos não fazem nada com medo de tirar o ganha-pão do dependente", disse a VEJA John Dunn, da Universidade de Londres, especialista em abuso de substâncias químicas. Na Inglaterra e nos Estados Unidos, o código de ética médica é explícito sobre o assunto: é considerada falta grave saber da dependência de um colega e ficar de braços cruzados. No Brasil, de modo geral, os médicos fazem vista grossa. "É um absurdo, sobretudo quando há vidas em jogo", critica o psiquiatra Ronaldo Laranjeira, da Universidade Federal de São Paulo. "O comportamento ético seria encaminhar o dependente para tratamento."
Água destilada – "Você está usando morfina, não é?" Diante da pergunta do diretor de um hospital em São Paulo, o clínico-geral L.B., de 38 anos, estremeceu. Admitiu o vício e esperou pelo pior. Que nada. O chefe simplesmente aconselhou: "Tudo bem. Só não pegue mais daqui do hospital". Com a conivência do colega, o doutor L.B. viveu oito anos embalado por coquetéis de opiáceos. No auge do vício, oferecia-se para trabalhar nas ambulâncias. Durante o transporte, o médico fica sozinho com o paciente – geralmente em estado grave, sem condições de perceber o que acontece a sua volta. "Nessas ocasiões, era uma ampola de morfina para o doente, uma para mim", conta ele. Para abandonar a droga, L.B. passou quatro meses em um centro de recuperação em Miami, nos Estados Unidos. Traumatizado com a experiência do passado e para não cair em tentação novamente, virou homeopata.
O Ministério da Saúde impõe uma série de normas para o uso de opiáceos. Uma delas prevê o registro dos estoques, das entradas, saídas e da perda desses medicamentos. O Hospital Albert Einstein, em São Paulo, um dos mais conceituados do país, foi além: determinou que uma ampola de entorpecente – ainda que usada – só pode ser descartada por um médico na presença de uma testemunha. Não bastasse, os dois têm de assinar um documento em que se informam o dia, a hora e a quantidade jogada no lixo. Tudo para evitar que algum doutor use o resto de morfina para alimentar o vício.
Na ânsia pela droga, os médicos usam das mais variadas estratégias. Quando é arriscado demais surrupiar a substância das farmácias dos hospitais, alguns trocam o opiáceo receitado para aliviar a dor do paciente por água destilada. Outros usam apenas parte da dose prescrita e ficam com o resto. Em ambos os casos, deixam o doente à mercê da dor. Se as aplicações são constantes, com o tempo as veias enrijecem, dificultando a entrada da droga no organismo. Muitos médicos optam então pelas injeções no pênis ou debaixo da língua. O diploma de medicina concede uma vantagem adicional ao viciado: o médico tem o poder de receitar opiáceos a si mesmo. Nunca os médicos brasileiros estiveram tão vulneráveis ao uso de entorpecentes. A profissão impõe uma rotina desgastante. De cada dez, seis têm mais de três empregos, segundo a Fundação Oswaldo Cruz. Ganham, em média, 1.300 reais por mês, menos do que recebe um metalúrgico do ABC paulista para trabalhar quarenta horas semanais. Há também a pressão da responsabilidade. Muitos relutam em reconhecer que nem sempre é possível salvar uma vida, não importa quanto se lute por ela. A morfina funciona como um lenitivo para a exaustão física e o sofrimento psicológico. Na aula inaugural do curso de residência em anestesiologia da Faculdade de Medicina da Universidade de São Paulo, o psiquiatra Arthur Guerra sempre inclui um alerta sobre os riscos da droga no dia-a-dia dos hospitais. "Os alunos desdenham", lamenta o médico. "Eu não vou ficar assim, professor", dizem os estudantes. É um trágico engano, típico da profissão, acreditar que a roupa branca e um estetoscópio pendurado no pescoço são garantias de imunidade contra os males das pessoas comuns. É um trágico engano.


Reportagem de Cristina Poles e Sandra Boccia, Revista Veja Edição 1 637 - 23/2/2000

quarta-feira, 2 de setembro de 2009


Os analgésicos opiáceos, como a morfina e a codeína, são menos eficazes no controlo da dor crônica nas mulheres, refere um estudo publicado no "Journal of Neuroscience". Investigadores da Universidade da Geórgia, EUA, descobriram a razão mais provável de os opiáceos serem menos eficazes nas mulheres.


O trabalho realizado com camundongs revelou uma menor eficácia dos opiáceos no bloqueio da dor nas fêmeas devido à área cinzenta periaquedutal do cérebro (o centro modulador da transmissão dolorosa). Usando uma série de testes anatômicos e de comportamento, a equipa liderada pela especialista em neurociência Anne Murphy conseguiu determinar que os ratos-machos têm um maior nível de receptores opióides na substância cinzenta periaquedutal do cérebro do que as fêmeas. Deste modo, os machos precisam de menos quantidade de fármaco para reduzir a dor. Os investigadores reforçam, no entanto, que apesar das crescentes provas sobre as limitações dos opiáceos no tratamento da dor crónica em mulheres, estes fármacos continuam a ser o principal instrumento farmacológico para o controlo da dor.


fonte: ALERT Life Sciences Computing, S.A.

terça-feira, 1 de setembro de 2009

Famosos: Heroína e Morfina


Em 04/10/1970: Janis Joplin, considerada a maior cantora de blues branca da história, morre aos 27 anos, no auge da carreira, de uma overdose de heroína, no Landmark Hotel em Los Angeles. Foi cremada e suas cinzas jogadas na costa de Marin County na Califórnia. O álbum "Pearl" que ela deixou gravado foi lançado após sua morte.

Ao atravessar a fronteira entre Estados Unidos e Canadá, para fazer um show em Toronto, Jimi Hendrix é preso por posse de haxixe e heroína. Na ocasião, ele alegou que as drogas haviam sido plantadas e acabou sendo liberado pouco depois.


Os poetas Paul Verlaine e Arthur Rimbaud não se limitaram ao absinto. Além da bebida, ambos consumiram diversos tipos de drogas, entre elas o ópio e a maconha.


Jean-Michel Basquiat, famoso por sua obra e pela parceria com Andy Warhol, morreu de overdose de heroína. Certa vez, o pintor nascido nos Estados Unidos foi trancado num atêlie até pintar um número suficiente de quadros para uma exposição. Recluso, Basquiat era abastecido de maconha, cocaina e heroína por uma portinhola.


Billie Holiday certa vez foi presa sob a acusação de “receber, facilitar o transporte e ocultar drogas”. Viciada, a cantora, que se consagrou como mito da música negra norte-americana, faleceu em virtude de uma overdose de heroína.


Jim Morrison, vocalista do grupo The Doors, foi encontrado morto na banheira do apartamento onde vivia. Exames revelaram que ele falecera em virtude de um ataque cardíaco. Sempre se desconfiou de que Morrison morrera de overdose. A suspeita é de que ele tenha cheirado heroína aos invés de cocaína.


Viciado em heroína, Kurt Cobain, vocalista e líder do mitológico grupo de rock Nirvana, costumava se apresentar drogado.


William S. Burroughs, além de dependente de heroína, foi consumidor de LSD e cocaina. O autor de livros como Almoço Nú e Junky chegou a ser preso por porte de drogas.


Todos acreditavam na desintoxicação de Sid mas, após a festa em homenagem a sua libertação na casa de sua mãe, ele se trancou no banheiro e injetou uma dose a mais de heroína. Depois foi encontrado morto, deitado de costas na cama do apartamento de Michelle Robinson, na manhã de 2 de fevereiro de 1979, aos 21 anos, de overdose de heroína. Acredita-se que a droga havia sido fornecida pela própria mãe e até mesmo que ele se suicidou por não conseguir viver sem Nancy.


Já a cantora Edith Piaf, ícone da canção francesa do século XX, manteve durante longo tempo o vício da morfina.


Dee Dee dizia que estava ensaiando para voltar ao Brasil. Onze semanas depois, Dee Dee foi encontrado morto atrás do sofá de sua casa em Hollywood, por volta das 21:00 horas, por sua esposa Bárbara Zampini. Alega-se que foi causada por uma overdose acidental de morfina, companheiros de Dee Dee dizem que fazia oito anos que ele não usava heróina e seu corpo tinha se despreparado para sempre para recebê-la de volta.




domingo, 30 de agosto de 2009

HeRoíNa: O IníCio...



A substância foi descoberta em 1874, a partir de um aprimoramento na fórmula da morfina. Os trabalhos de pesquisa nessa área já haviam levado, por exemplo, à invenção da seringa, criada em 1853 por um cientista francês que procurava maneiras de melhorar a aplicação da morfina. Batizado de heroína, o novo remédio começou a ser vendido em 1898 para curar a tosse. A bula dizia: “A dose mínima faz desaparecer qualquer tipo de tosse, inclusive tuberculose”. O nome fazia referência às aparentes capacidades “heróicas” da droga, que impressionou os farmacêuticos do laboratório da Bayer.Logo descobriram também que, injetada, a heroína é uma droga de efeito veloz, poderoso e que provoca dependência rapidamente. Viciados em crise de abstinência têm alucinações, cólicas, vômitos e desmaios. Assim, a heroína teve sua comercialização proibida em 1906, nos EUA. Em 1913, o fabricante alemão parou de produzi-la, mas ela manteve intensa circulação ilegal na Europa e, principalmente, na Ásia. A droga voltou a aparecer nos EUA somente no começo dos anos 70, quando soldados servindo na Guerra do Vietnã começaram a consumi-la com asiáticos. Estima-se que cerca de 10% dos veteranos voltaram para casa viciados.

quinta-feira, 27 de agosto de 2009

Consequências do Vício por Heroína


A taxa de mortalidade entre os usuários de heroína das ruas é muito alta. As mortes precoces estão associadas ao envolvimento em crimes para sustentar o vício; à incerteza quanto à dose, pureza e até mesmo á composição do que se compra nas ruas; e as infecções graves relacionadas com drogas contaminadas e o uso compartilhado de seringas e materiais para aplicação. Os usuários de heroína costumam adquirir infecções bacterianas que causam abscessos cutâneos, endocardite, infecções pulmonares, infecções virais como hepatite e a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS).

Tolerância, dependência e abstinência da Heroína




A injeção de uma solução de heroína produz várias sensações descritas como calidez, aptidão ou “barato” e prazeres intensos (“ímpeto”), geralmente comparados com o orgasmo sexual. Existem algumas diferenças entre os opióides no que se refere aos seus efeitos agudos, pois a morfina produz mais efeitos devidos a uma liberação da histamina, enquanto meperidina causa mais excitação ou confusão.
Entretanto, mesmo os dependentes com experiência de opióides não conseguem diferenciar entre a heroína e a hidromorfona em testes duplo-cegos.
Desta forma, a popularidade da heroína pode ser devida à sua disponibilidade no mercado ilícito e ao início de ação rápido. Depois da injeção intravenosa, os efeitos começam em menos de 1 minuto. A heroína é altamente lipossolúvel, atravessa rapidamente a barreira hematoencefalica e é desacetilada para formar metabolitos ativos 6-monoacetil-morfina e morfina. Depois da euforia intensa, que dura de 45 minutos a vários minutos, há um período de sedação e tranqüilidade (cochilo), que dura até 1 hora. Os efeitos da heroína desaparecem em 3-5 horas, dependendo da dose. Usuários experientes podem injetar 2 a 4 vezes por dia. Assim, o dependente de heroína está oscilando entre o “barato” e a sensação desagradável do início da abstinência. Isto provoca muitos problemas nos sistemas homeostáticos, que pelo menos parcialmente são regulados pelos opióides endógenos.
O eixo hipotalâmico-hipofisário-gonadal e o eixo hipotalamico-hipofisário-supra-renal são anormais nos dependentes de heroína. As mulheres têm irregularidades menstruais e os homens apresentam vários problemas de desempenho sexual. O humor também é afetado, os dependentes de heroína são relativamente dóceis e condescendentes depois de tomarem a droga, mas durante a abstinência ficam irritáveis e agressivos.
A tolerância aos efeitos euforizantes dos opióides desenvolve-se rapidamente. Também há tolerância aos efeitos depressores respiratórios, analgésicos, sedativos e eméticos. Os usuários de heroína tendem aumentar sua dose diária dependendo dos recursos financeiros e da disponibilidade da droga. Se houver um suprimento à disposição, a dose pode ser aumentada progressivamente em 100 vezes. Mesmo nos indivíduos altamente tolerantes, ainda há possibilidade de overdose caso a tolerância seja ultrapassada. A overdose tende a ocorrer quando a potência da droga de rua é inesperadamente alta, ou quando a heroína é misturada com um opióide muito mais potente, sintetizado em laboratórios clandestinos.

A dependência da heroína ou de outros opióides de ação curta provoca anormalidades comportamentais e geralmente se torna incompatível com a vida produtiva. Há um risco significativo de uso abusivo e dependência de opióides entre médicos e outros profissionais da saúde que têm acesso a opióides potentes e, desta forma estão sujeitos à experimentação sem supervisão.
Os opiódes podem ser usados em combinações com a cocaína. Os usuários referem-se a uma acentuação na euforia.

Heroína


A heroína é a droga opióide mais importante no que se refere ao uso abusivo. Nos EUA, não é possível conseguir heroína por meios legais para seu uso clínico. Alguns especialistas afirmam que essa droga possuí propriedades analgésicas únicas para o tratamento da dor grave, mas experiências duplo-cegas não conseguiram demonstrar que ela seja mais eficaz do que a hidromorfona. Entretanto a heroína está amplamente disponível no mercado ilícito e seu preço diminuí significativamente.
O nível de dependência física dos viciados em heroína é relativamente alto, e que os usuários que interrompem o uso regular terão sintomas mais graves de abstinência. Embora anteriormente fosse necessário usar a heroína através de injeção intravenosa, as preparações mais potentes podem ser fumadas ou administradas via nasal (cheiradas), tornando, desta forma a iniciação ao uso da droga acessível a pessoas que não seriam capazes de introduzir uma agulha em suas veias.
Não é possível calcular o número exato de dependentes de heroína, mas com base em extrapolações dos óbitos por overdose, no número de solicitações para tratamento e na quantidade de dependentes que abandonaram o vício, as estimativas variam de 800.000 a 1 milhão de pessoas.

Uso de Opióides


São usados no tratamento da dor principalmente. Agem através de um mecanismo neurológico central reduzindo a sensação de dor e produzindo uma sensação de bem-estar ou euforia.
Os efeitos subjetivos dos opióides são úteis no tratamento da dor aguda.
Os pacientes com dor raramente desenvolvem problemas de uso ou dependência. Evidentemente, os indivíduos tratados com os opióides sempre desenvolvem tolerância e , se o fármaco foi interrompido repentinamente, terão sinais e sintomas da síndrome de abstinência os opióides, que evidenciam a dependência física.

Morfina

A morfina é um alcalóide natural extraído da planta Papaver somniferum, vulgarmente designada papoula do Oriente ou papoula dormideira. O ópio é o suco obtido da papoula Papaver somniferum, 25% do peso do qual são alcalóides.

Morfina e a Mitologia Grega

Morfeu é o deus dos sonhos na mitologia grega, no entanto acreditava-se que o deus responsável por fazer as pessoas dormir era Hypnos, deus do sono e pai de Morfeu.
Quem promoveu a confusão entre o deus dos sonhos e o deus do sono, que se consagrou popularmente, foi o alemão Friedrich Wilhelm Adam Sertürner, que, em 1803, isolou o alcalóide activo do ópio, chamando-lhe de "Morphium" em alusão a Morfeu, mudando mais tarde para morfina.
Assim, a morfina deve o seu nome ao deus dos sonhos Morfeu, visto que induz sonolência e efeitos análogos aos sonhos.